这是一个真实的故事，讲述了王亚樵在二、三十年代大上海的风云变幻中，孤身抗击蒋介石、戴笠、杜月笙以及日本特务的故事。在这部电视剧中，我们可以看到王亚樵刺杀蒋介石的历史真相，以及他与徒弟戴笠之间的江湖恩怨。
在“4.12”事变后，第一杀手黄勇之（王亚樵原型）开始了刺杀蒋介石的行动，但只用了三个月，就被蒋介石的特务侯彪（戴笠原型）杀害。在大上海的大世界，被称为“金陵第一美女”的金石心出场，黄勇之和上海大亨林鹤豪（杜月笙原型）前去捧场。然而，金石心实际上是侯彪派去刺杀黄勇之的卧底，但最终受到黄勇之的魅力和人格的感染，成为他的红颜知己和得力助手。黄勇之与赵纪然的妻子黎婉秋擦出了爱的火花，给赵纪然带来了不少纷争。
随着淞沪会战的爆发，国仇取代了“家恨”，黄勇之发起“虹口爆炸案”，炸死了多名日本军政要员。为了雪耻，丁香艳（日本第一女特务）被裕仁天皇派来抓捕黄勇之。
在策划“庐山刺蒋”、“北站刺宋”之后，侯彪更加加紧了对黄勇之的追捕，最终黄勇之和侯彪展开了一场生死决战……